藥效學中的術語

時間：2024-02-24 14:35:11 偲穎中藥師我要投稿

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藥效學中的常用術語

　　藥效是一個醫學專業術語，是指某一藥物在用藥后對機體產生一定強度的藥理效應。下面是小編整理的藥效學中的常用術語，僅供參考，大家一起來看看吧。

　　常用術語：

　　1.斜率：

　　在效應大約16%至84%區域，量效曲線幾乎呈一直線，其與橫坐標夾角的正切值，稱為量效曲線的斜率。斜率大小在一定程度上反映了臨床用藥的劑量安全范圍。

　　2.最小有效量(閾劑量)：

　　引起藥理效應的最小藥量。也有最小有效濃度(閾濃度)

　　3.最大效應或效能：

　　一定范圍內，增加藥物劑量或濃度，所能達到的最大效應，繼續增加，即不產生變化。反映了藥物的內在活性;

　　4.效價強度：

　　是指能引起等效反應(一般采用50%效應量)的相對劑量或濃度，其值越小則強度越大。

　　5.半數有效量(ED50)與半數致死量(LD50)：

　　(1)ED50：引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的濃度或劑量。效應指標為驚厥或死亡，則分別稱為半數驚厥量或半數致死量。

　　(2)LD50：引起50%試驗動物死亡的量。

　　(3)治療指數(TI)：LD50/ED50。

　　(4)治療指數：ED95和LD5之間的距離—越大越安全(較好的指標)。

　　利尿藥以每日排鈉量為效應指標進行比較，呋噻咪效能最高，環戊噻嗪、氯丙嗪效能一樣。

　　藥物的基本作用：

　　一，藥物作用性質和方式

　　藥物作用是指藥物與機體生物大分子相互作用所引起的初始作用。藥理效應是藥物引起機體生理，生化功能的繼發性改變，是機體反應的具體表現。通常藥理效應與藥物作用互相通用，但當二者并用時，應體現先后順序。

　　藥理效應是機體器官原有功能水平的改變，功能增強稱為興奮；功能減弱稱為抑制。

　　藥物作用的方式，根據藥物作用部位分為局部作用和吸收作用。局部作用指在用藥部分發生作用，幾無藥物吸收。吸收作用又稱全身作用，指藥物經吸收入血，分布到機體有關部位后再發揮作用。

　　二，藥物的治療作用

　　藥物的治療作用指患者用藥后所引起的符合用藥目的的作用，有利于改變病人的生理，生化功能或病理過程，使機體恢復正常。根據藥物所達到的治療效果分為對因治療和對癥治療。

　　三，藥物的不良反應

　　凡是不符合用藥目的的并給患者帶來不適或痛苦的反應統稱為藥物的不良反應。根據治療目的，用藥劑量大小或不良反應嚴重程度，分為：

　　1.副作用：指藥物在治療劑量時，出現的與治療目的無關的不適反應。

　　2.毒性反應：在藥物劑量過大或體內蓄積過多時發生的危害機體的反應，一般較為嚴重。又分為急性毒性反應和慢性毒性反應。

　　3.變態反應：指機體受藥物刺激所發生的異常免疫反應，可引起機體生理功能障礙或組織損傷，又稱過敏反應。

　　4.后遺效應：在停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度以下時仍殘存的藥理效應。

　　5.繼發反應：指由于藥物的治療作用引起的不良后果。

　　6.停藥反應：指長期服用某些藥物，突然停藥后原有疾病的加劇，又稱反跳反應。

　　7.特異質反應：指某些藥物可使少數病人出現特異質的不良反應，與遺傳有關，屬于遺傳性生化缺陷。

　　藥物的構效關系：

　　藥物的化學結構與藥理活性或毒性之間的關系稱為構效關系（structure activity relationship，SAR），是藥物化學的主要研究內容之一。藥物化學結構的改變，包括其基本骨架、側鏈長短、立體異構、幾何異構的改變均可以影響藥物的理化性質，進而影響藥物的體內過程、藥效乃至毒性。了解藥物的構效關系不僅有利于深入認識藥物的作用，指導臨床合理用藥，而且在定向設計藥物結構，研究開發新藥方面都有重大意義。

　　20世紀60年代發展的定量構效關系（quantitative structure-activity relationship，QSAR），是一種借助分子的理化性質參數或結構參數，以數學或統計學手段定量研究有機小分子與生物大分子相互作用，以及有機小分子在生物體內吸收、分布、代謝、排泄等生理相關性質的方法。這種方法廣泛應用于藥物、農藥、化學毒劑等生物活性分子的合理設計。在早期的藥物設計中，定量構效關系方法占據主導地位。

　　90年代以來，隨著計算機計算能力的提高和眾多生物大分子三維結構的準確測定，人們運用分子形狀分析（molecular shape analysis，MSA）距離幾何（distance geometry，DG）、比較分子力場分析（comparative molecular field analysis，CoMFA）、比較分子相似性指數分析（comparative molecular similarity indices analysis，CoMSIA）等方法，分析藥物分子三維結構與受體作用的相互關系，深入地揭示了藥物與受體相互作用的機制。基于分子結構的三維定量構效關系逐漸取代了定量構效關系在藥物設計領域的主導地位，已成為計算機輔助藥物設計的基本手段與分析方法。

　　藥物的作用機制：

　　藥物的作用機制主要探討藥物如何引起機體作用。藥物效應是藥物小分子和機體生物大分子相互作用的結果，是機體細胞原有功能水平的改變，因此要從細胞各級水平去探討。大多數的藥物作用于受體發揮藥理作用，酶是藥物作用的主要靶標，藥物作用于細胞膜離子通道，影響核酸代謝，參與或干擾細胞代謝，改變細胞周圍環境的理化性質，影響生理活性物質及其轉運，影響免疫功能。

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