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藥學(xué)論文之鵝不食草鼻腔噴霧劑的制備
鵝不食草的無效成分經(jīng)過羥丙基β環(huán)糊精(HPβCD)包合后，進(jìn)步其水溶性，制成鼻腔噴霧劑運(yùn)用，可以無效進(jìn)步制劑的波動(dòng)性，方便病人運(yùn)用。這是一篇鵝不食草鼻腔噴霧劑的制備，接下來讓我們一同看看吧!
【摘要】 目的 制備鵝不食草鼻腔噴霧劑，使無效成分間接到達(dá)醫(yī)治部位，同時(shí)添加患者的順應(yīng)性。辦法 以二氧化碳超臨界萃取鵝不食草油作爲(wèi)主藥，以飽和水溶液法用羥丙基?β環(huán)糊精停止包合，采用正交實(shí)驗(yàn)優(yōu)選鵝不食草油包合物最佳工藝，以該包合物爲(wèi)原料，制備鵝不食草鼻腔噴霧劑。后果 最佳包合工藝爲(wèi)鵝不食草貯備液與羥丙基β環(huán)糊精的比例爲(wèi)10 mL∶10 g，包合溫度爲(wèi)60 ℃，包合工夫爲(wèi)1.5 h，鵝不食草鼻腔噴霧劑中藥物含量可控制爲(wèi)0.5%。結(jié)論 鵝不食草鼻腔噴霧劑中，主藥水溶性好，含藥量高，制備工藝合理。
【關(guān)鍵詞】 鵝不食草;羥丙基β環(huán)糊精;噴霧劑
鵝不食草,異名食胡荽,爲(wèi)菊科(Compositae)動(dòng)物石胡荽Centipeda minima (L.) A. Br. et Aschers的帶花全草，含有三萜類成分、揮發(fā)油、氨基酸、豆甾醇、無機(jī)酸等,可用于頭痛、鼻淵、痹癥、疥癬、軟組織損傷[1],《本草綱目》記載:鵝不食草可以通鼻氣、利七竅、吐風(fēng)痰、塞鼻息自落。近年來以鵝不食草醫(yī)治過敏性鼻炎也有較多報(bào)道[2-6],但其劑型則多取散劑運(yùn)用[5-6]，該劑型儲(chǔ)存與運(yùn)用中無效成分易揮發(fā)，而且給藥劑量大，病人運(yùn)用依從性較差。本研討將鵝不食草的無效成分經(jīng)過羥丙基β環(huán)糊精(HPβCD)包合后，進(jìn)步其水溶性，制成鼻腔噴霧劑運(yùn)用，可以無效進(jìn)步制劑的波動(dòng)性，方便病人運(yùn)用。
一、儀器與資料
1.1 儀器
HA1215001型超臨界萃取儀(江蘇南通華安科研儀器無限公司);FA2104N型電子剖析天平(上海精細(xì)迷信儀器無限公司); TU1901型雙光束紫外可見分光光度計(jì)(北京普析通用儀器公司);YC015型噴霧枯燥機(jī)(上海雅程儀器設(shè)備無限公司);噴霧瓶(規(guī)格：10 mL，四川金泰醫(yī)藥包裝無限公司)。
1.2 資料
鵝不食草(購于廣州市藥材公司，經(jīng)本院生藥教研室酷寒靜副教授鑒定爲(wèi)菊科動(dòng)物鵝不食草Centipeda minima L)，羥丙基β環(huán)糊精(購于泰龍廣州公司，藥用級(jí));乙醇、石油醚等均爲(wèi)剖析純;CO2爲(wèi)食品級(jí)，純度≥99.5%。
二、實(shí)驗(yàn)局部
2.1 鵝不食草油的提取[7]
取藥材過量，置超臨界CO2萃取儀中提取。萃取壓力爲(wèi)30 MPa，萃取溫度爲(wèi)50 ℃;CO2均勻流量25 L·kg·h-1，萃取工夫1 h。取制得的鵝不食草油過量，用無水乙醇溶解并定容，得鵝不食草貯備液(體積分?jǐn)?shù)10.0%)。密封,冰箱高溫保管備用。
2.2 包合物的制備
采用飽和水溶液法停止：稱取一定量的HPβCD，加50 mL水，一定溫度下攪拌溶解，慢慢參加一定量的鵝不食草貯備液，并恒溫?cái)嚢柽m事先間，0.45 μm微孔濾膜過濾，噴霧枯燥，以過量石油醚洗濯，揮干石油醚，即得。
2.3 正交設(shè)計(jì)包合工藝條件
依據(jù)預(yù)實(shí)驗(yàn)后果，選擇HPβCD與鵝不食草油的比例、包合溫度、包合工夫爲(wèi)調(diào)查要素,用L9(34)表停止正交實(shí)驗(yàn),并以包合物中油應(yīng)用率、收得率、含油率作爲(wèi)調(diào)查目標(biāo)，挑選最佳工藝。正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)見表1。表1 正交實(shí)驗(yàn)要素程度表(略)
2.4 包合物含藥量測(cè)定
2.4.1 鵝不食草揮發(fā)油提取空白回收率測(cè)定
精細(xì)量取鵝不食草揮發(fā)油1.0 mL，HPβCD 10 g，加150 mL蒸餾水，置揮發(fā)油提取安裝中，加熱蒸餾至揮發(fā)油不再添加爲(wèi)止，后果得油量爲(wèi)0.96 mL，計(jì)算空白回收率爲(wèi)96%。
2.4.2 包合物含油量測(cè)定
將包合物置圓底燒瓶中，加蒸餾水150 mL，置揮發(fā)油提取安裝中，加熱蒸餾至燒瓶中溶液爲(wèi)無色通明, 揮發(fā)油不再添加爲(wèi)止。記載所得揮發(fā)油量，計(jì)算含油率，后果見表2。
2.5 正交實(shí)驗(yàn)后果
按如下公式計(jì)算油應(yīng)用率、收得率、含油率，綜合該3項(xiàng)目標(biāo)對(duì)正交實(shí)驗(yàn)停止評(píng)價(jià),后果見表2,表3。表2 L9(34)正交實(shí)驗(yàn)與后果(略)注：爲(wèi)堅(jiān)持?jǐn)?shù)據(jù)的平衡性，C1、C2爲(wèi)實(shí)踐數(shù)據(jù)乘5所得。 表3 方差剖析表(略)
油應(yīng)用率=包合物中所含鵝不食草油量/投入鵝不食草油量×100%
收得率=包合物量/(投入鵝不食草油量+投入HPβCD量)×100%
含油率=包合物中所含鵝不食草油量/包合物質(zhì)量×100%
后果顯示，A、C兩個(gè)要素，即HPβCD與鵝不食草油的比例、包合工夫，對(duì)實(shí)驗(yàn)后果具有明顯作用，最佳工藝條件爲(wèi)A3B3C1，即鵝不食草貯備液與HPβCD的比例爲(wèi)10 mL∶10 g，包合溫度爲(wèi)60 ℃，包合工夫爲(wèi)1.5 h。
2.6 鵝不食草包合物驗(yàn)證實(shí)驗(yàn)
依照優(yōu)化處方中的工藝條件，制備鵝不食草油的HPβCD包合物，作爲(wèi)制備鵝不食草噴霧劑的次要原料。按“2.4.2”項(xiàng)下提取測(cè)定，包合物的收得率爲(wèi)65.3%，油應(yīng)用率爲(wèi)72.4%，含油率爲(wèi)12.8%(n=3)。
2.7 鵝不食草噴霧劑處方構(gòu)成及制備工藝
處方：鵝不食草包合物4 g,羥苯乙酯0.3 g,蒸餾水加至100 mL。制備工藝：取鵝不食草包合物和羥苯乙酯,加水溶解并濃縮定容至100 mL,灌裝入噴霧劑瓶中，即得。
2.8 質(zhì)量控制
2.8.1 性狀
本品爲(wèi)無色廓清液體。
2.8.2 pH值
本品pH值爲(wèi)6.5～7.5。
2.8.4 安慰性實(shí)驗(yàn)
取2.5～3.0 kg安康家兔6只,隨機(jī)分紅用藥組(用鵝不食草鼻腔噴霧劑噴鼻)和對(duì)照組(用生理鹽水噴鼻)，兩組家兔噴鼻3次/d,2～3噴/次,察看3 d,后果用藥組與對(duì)照組家兔雙鼻黏膜均無紅腫、充血及分泌物增多等景象,標(biāo)明本噴鼻劑對(duì)鼻腔無安慰。
三、討 論
3.1 包合物驗(yàn)證[8]
以乙醇作溶劑，配制鵝不食草油溶液，于200～400 nm停止掃描，后果見圖1。另依據(jù)鵝不食草油易溶于石油醚，在乙醇中溶解，不溶于水的溶解特性。取一定量鵝不食草油HPβCD包合物，參加過量石油醚充沛洗濯，去除附在包合物外表而未被包合的鵝不食草油，抽濾，濾渣揮干后，溶于過量蒸餾水，置揮發(fā)油提取安裝中，加熱蒸餾，將提取所得揮發(fā)油以乙醇作溶劑，濃縮至適當(dāng)濃度，在200～400 nm停止掃描，后果見圖2。后果顯示，圖1與圖2的最大吸收波長(zhǎng)分歧(223 nm)，波形分歧，闡明鵝不食草油HPβCD包合物已構(gòu)成。
3.2 鵝不食草噴霧劑中藥物濃度確實(shí)定
依據(jù)文獻(xiàn)[2～4]報(bào)道，用于醫(yī)治鼻炎的鵝不食草油濃度爲(wèi)0.5%，本噴霧劑中藥物濃度定爲(wèi)0.5%。
3.3 本文經(jīng)過優(yōu)選工藝，將鵝不食草油包合后運(yùn)用，可以進(jìn)步鵝不食草油的水溶性，便于制備鵝不食草噴霧劑并進(jìn)步藥物含量，將液體原料固體化，便于消費(fèi)中取用方便與控制產(chǎn)品含量，掩蓋藥物臭味，進(jìn)步患者依從性。
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