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臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考點(diǎn)：撲熱息痛的藥效學(xué)
撲熱息痛鎮(zhèn)痛作用的機(jī)制尚未十分明了，可能是通過(guò)抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻斷痛覺(jué)神經(jīng)末梢的沖動(dòng)而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛，后者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺(jué)受體敏感的物質(zhì)(如5-羥色胺、緩激肽等)的合成有關(guān)。解熱作用則可能是通過(guò)下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞而起作用，可能與下視丘的前列腺素合成受到抑制有關(guān)。
制備方法
該品為對(duì)氨基酚乙酰化而得。
方法1：將對(duì)氨基酚加入稀乙酸中，再加入冰醋酸，升溫至150℃反應(yīng)7h，加入乙酐，再反應(yīng)2h，檢查終點(diǎn)，合格后冷卻至25℃以下，甩濾，水洗至無(wú)乙酸味，甩干，得粗品。
方法2：將對(duì)氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸餾，蒸出稀酸的速度為每小時(shí)餾出總量的十分之一，待內(nèi)溫升至130℃以上，取樣檢查對(duì)氨基酚殘留量低于2.5%，加入稀酸(含量50%以上)，冷卻結(jié)晶。甩濾，先用少量稀酸洗滌，再用大量水洗至濾液接近無(wú)色，得粗品。
方法1的收率為90%，方法2的收率為90-95%。
精制方法：將水加熱至近沸時(shí)投入粗品。升溫至全溶，加入用水浸泡過(guò)的活性炭，用稀乙酸調(diào)節(jié)至pH=4.2-4.6，沸騰10min。壓濾，濾液加少量重亞硫酸鈉。冷卻至20℃以下，析出結(jié)晶。甩濾，水洗，干燥得原料藥撲熱息痛成品。
其他的生產(chǎn)方法還有：(1)在冰醋酸中用鋅還原對(duì)硝基苯酚，同時(shí)乙酰化得到對(duì)乙酰氨基酚;(2)將對(duì)羥基苯乙酮生成的腙，置于硫酸酸性溶液中，加入亞硝酸鈉，轉(zhuǎn)位生成對(duì)乙酰氨基酚。
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